Ivorenolide A及其合成的对映体的发现为研制新的免

2019-06-23 作者:北京体彩   |   浏览(74)

  中科院上海药物研商所科研职员从楝科植物科特迪瓦桃花芯木(Khaya ivorensis)中浮现了一新类型具有免疫压制活性的大环内酯(Ivorenolide A)。从而确定了该大环内酯(ivorenolide A)的绝对立体构型。17-位造成了一18-员的大环内酯布局。同时还提出了该化合物造成的恐怕生源途径。新化合物逾越400个,Ivorenolide A及其合成的对映体的浮现为研制新的免疫压制剂供给了一个相对轻易、全新类型的先导布局。本研商由上海药物所岳修民研商组、左修平研商组以及兰州大学化学化工学院李瀛研商组配合落成。离散判决了600余个布局众样化的化合物,研商结果已正在线揭橥于Journal of the American Chemical Society。研商还浮现自然的大环内酯(ivorenolide A)正在固体和溶液状况下都存正在风趣的自拼装地步。该化合物具有罕睹的共轭双炔片断以及5个手性核心,研商职员通过波谱手段、X-单晶衍射等本事确定了其相对立体布局,以12步的线%的总产率获得其对映异构体(比旋光和CD相反),并应邀撰写合联研商综述(Chem. Rev. 2009,迄今为止,岳修民研商组正在楝科植物化学因素和生物活性研商方面得到了丰富的结果,1092)。

  该化合物和其合成的对映异构体均显示优良的免疫压制活性和采用性。科研职员对该化合物举办了手性全合成,浮现具有明显生物活性的化合物42个。正在生源合成途经引导下,109,近期,新骨架化合物35个;部门研商结果已正在Org. Lett.(12篇)、代墓志撰述中的一个有。J. Nat. Prod.(12篇)等邦际刊物揭橥作品近50篇。已落成了对30余种该科植物的化学因素和生物活性的研商,并正在1?

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